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必利勁Priligy在我們生活當中作為最常見的壹種藥物,已經被更多的人所關註,如果我們要服用必利勁Priligy的話,現在很多人最關註的就是服用的經驗。

必利勁Priligy在服用的時候最好能夠掌握服藥的時間,一般來講,如果要在晚上10:00同房的話,那麽基本上八點來鐘的時候就要選擇吃必利勁Priligy一顆。第1次服藥的時候見一次,性生活前的兩個小時,第2次服藥的時候可以調整到三個小時,對比這兩個字的服藥效果,我就可以按照相關用時間來決定。

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【商品名稱】:必利勁
【通用名稱】:鹽酸達泊西汀片
【主要成份】:本品主要成份為鹽酸達泊西汀
【適應癥】本品適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:
1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精;
2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;
3.射精控制能力不佳。

【不良反應】
臨床試驗數據
在6081例患有早泄且參加了5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗的受試者中評價了本品的安全性,在這些評價的受試者中有4222例接受了本品治療:其中1615例按需接受了本品30mg治療,2607例接收了本品60mg治療,或者按需給藥,或者每天壹次給藥。
在臨床試驗中已有暈厥(以意識喪失為特點)的報告,該事件被認為與藥品相關。大部分病例發生在給藥後3小時之內、首次給藥後或伴隨在診所中進行的與研究相關的操作中(例如抽血、直立動作以及測量血壓)。在暈厥之前常常會出現前驅癥狀。
臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。
臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心(本品治療組受試者中為2.2%)和眩暈(本品治療組受試者中為1.2%)。

【禁忌】
本品禁止用於已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。
本品禁止用於心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ級),沒有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】。
本品既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止後14天內使用。同樣,在停用本品後7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。
本品既不能與硫利達嗪共同使用,也不能在硫利達嗪治療停止後14天之內使用。同樣,在停用本品後7天內也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。
本品不能與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI),三環類抗抑郁藥(TCA)]或其他具有5-羥色胺效應的藥品/草藥[例如L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、鋰劑、貫葉連翹提取物(金絲桃)]共同使用,也不能在這些藥品/草藥停用後14天內服用。同樣地,在停用本品後7天內也不能服用這些藥品/草藥(參見藥物相互作用部分)。
本品禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿紮那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑的患者。
本品禁止用於中度和重度肝損傷患者。

【註意事項】
一般註意事項
本品僅用於患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。
建議患者不應將本品與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。
服用精神管制藥品(Increational Durg)
建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品,如果和本品同時服用有可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限於心律失常,高熱,5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮靜作用的精神管制藥品,像麻醉品和苯二氮卓類,可能會加重嗜睡和頭暈。
酒精
本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用,也可能加重神經心血管不良反應(如暈厥),因此也會增加意外傷害的風險;因此,建議患者在服用本品時要避免服用酒精。
暈厥
使用本品可能會引起暈厥或頭暈。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
婦女不適合使用本品。

【兒童用藥】
本品不應用於18歲以下人群。

【老人用藥】
尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。
對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學研究的分析表明,健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學參數(Cmax,AUCinf,Tmax)上沒有顯著差異。

【藥物相互作用】
藥物過量在臨床試驗期間沒有過量用藥的報道。
在本品以每日最多240mg(兩次120mg,中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學研究中,沒有出現非預期的不良事件。壹般而言,選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導的不良反應,例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。
在過量用藥的情況下,應該根據需要采取標準的支持措施。由於鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質結合和較大的分布體積,強化利尿、透析、血液灌註和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對本品的特異性解毒藥。

【藥物毒理】藥理作用
達泊西汀是壹種強效選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),IC50為1.12nM,其主要代謝產物與原藥等效(如去甲基達泊西汀(IC50<1.0nM)和二甲基達泊西汀(IC50=2.0nM)或弱效(如甲氧氮芥達泊西汀,IC50=282nM)。
人類射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦幹介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。
達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收從而增強神經遞質在突觸前後受體的作用有關。
在大鼠中,達泊西汀通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是壹個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的射精反射。
毒理研究
遺傳毒性:達泊西汀Ames試驗、體外小鼠淋巴瘤tk試驗、中國倉鼠卵巢細胞體外染色體畸變試驗以及小鼠體外微核試驗結果為陰性。
生殖毒性:達泊西汀對雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形態學未見明顯影響,對大鼠或兔未見胚胎或胎仔毒性。
致癌性:大鼠連續2年灌胃給予達泊西汀225mg/kg/天(暴露量約為男性臨床擬用最大劑量60mg的2倍),未見致癌性。Tg.rasH2小鼠連續6個月給予達泊西汀最大可能劑量100mg/kg(穩態暴露量低於人體單次給予60mg暴露量)或連續4個月給予達泊西汀200mg/kg也未導致腫瘤發生。

【藥代動力學】
吸收口服後,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15~76%)。空腹狀態下單次口服30mg和60mg達泊西汀後,分別在1.01和1.27小時後達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。
攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)並適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。本品可與餐同服,也可以不用。
分布
在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布,平均穩態分布容積為162L。人體經靜脈註射給藥後,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。
代謝
體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除,主要是細胞色素P450 2D6、細胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在壹項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經口服後被廣泛代謝成多種代謝產物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服後吸收進入血液前存在首過代謝。
完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
排泄
達泊西汀的代謝產物主要以軛合物形式由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。達泊西汀能夠快速清除,證據就是給藥後24小時血藥濃度低(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
【貯藏】常溫保存

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